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GLP-1R Reporter Bioassay
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RA-CK06
1×1ml
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产品概述

背景:

       胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)是胰岛β细胞表面表达的一种G蛋白偶联受体。激活的GLP-1R通过对腺苷酸环化酶通路的刺激,触发cAMP的生成,通过cAMP反应元件(cAMP response element, CRE)激活下游基因表达,从而促进胰岛素的合成及释放(图1)。GLP-1R是[1]。

1. GLP-1R信号通路[2]

       Rhinogen® GLP-1R Reporter Bioassay是一种生物发光报告基因检测方法,其作用机理(图2)基于GLP-1R反应的主要信号通路cAMP/PKA信号途径,可用于糖尿病治疗性药物的高通量筛选。本系统采用工程改造的中国仓鼠卵巢细胞(Chinese hamster ovary cells,CHO cells)作为测活细胞,该细胞株稳定表达GLP-1R以及由CRE反应元件驱动表达的萤火虫荧光素酶。在该细胞中,GLP-1R的激活触发cAMP的产生,cAMP则激活荧光素酶基因的表达,而荧光素酶的活性通过生物发光进行定量。

2. Rhinogen® GLP-1R Reporter Bioassay原理图

产品规格:

 目录号 成分   规格
    RA-CK06
           GLP-1R报告基因测活细胞(5×106cells/ml)
   1×1ml

特点:

       Rhinogen® GLP-1R报告基因检测系统提供的GLP-1R药物生物学活性检测方法操作具有操作简便(图3)、变异性低、灵敏度高等特点。

       1. 原理明确:基于GLP-1R反应的主要信号通路cAMP/PKA信号途径;

       2. 通 量 高:可在96孔、384孔培养板中进行GLP-1R激动剂或者拮抗剂的高通量筛选、GLP-1类似物筛选、药物高通量检测;

       3. 快速易用:检测过程简单(图3),检测试剂易用;

       4. 信噪比高:信号/背景的比率高。

       Rhinogen® GLP-1R报告基因检测系统的各项特性使得其可作为针对GLP-1R药物筛选及检测的有效手段。同时,该法可作为针对GLP-1R药物的生物学活性常规检测方法及批签发检测指标。


3. Rhinogen® GLP-1R Reporter Bioassay检测流程图

运输及存储:

       运输方式:干冰运输

       储       存:收到细胞后,请立即将GLP-1R报告基因测活细胞冻存管转移至-140°C以下的保存条件长期保存。 

参考文献:

       [1] 于雷,范文红,王兰,周长明,王军志,饶春明. 报告基因法检测促胰岛素分泌肽融合蛋白生物学活性. 药物分析杂志Chin J Pharm Anal2016, 36(3): 426-431

       [2] Ramya S. Kuna et al., Glucagon-like peptide-1 receptor-mediated endosomal cAMP generation promotes glucose-stimulated insulin secretion in pancreatic β-cells. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2013, 305: E161-E170.



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